生物技術(shù)助力 緩控釋制劑成長尋徑

新思維的碰撞產(chǎn)生智慧的火花。廣州召開的第八屆“新型口服固體緩控釋制劑技術(shù)研討會”座無虛席。會上，業(yè)內(nèi)專家就該領(lǐng)域發(fā)展的新趨勢、新產(chǎn)品和新技術(shù)應(yīng)用，以及緩控釋固體制劑研發(fā)、生產(chǎn)中的技術(shù)重難點問題進行了深入交流。

在國內(nèi)外經(jīng)濟環(huán)境復雜、醫(yī)藥行業(yè)發(fā)展放緩的大背景下，醫(yī)藥企業(yè)紛紛將目光投向了新藥研發(fā)。然而，目前小分子化合物難以突破、生物工程藥物研發(fā)相對困難?？诜徔蒯屩苿﹦t憑借其研發(fā)周期短、經(jīng)濟風險低、技術(shù)含量高且利潤豐厚等優(yōu)勢，受到了制藥企業(yè)和研發(fā)機構(gòu)的青睞。

新制劑獲青睞

緩控釋制劑在藥物釋藥系統(tǒng)市場中占有重要地位。北京科信必成醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司總經(jīng)理王錦剛表示，“目前全球市場上有1400余個緩控釋制劑產(chǎn)品，口服緩控釋制劑是近年來的研究熱點之一?！?

據(jù)IMS的預測，全球范圍內(nèi)藥物釋藥系統(tǒng)市場從2007年占所有藥物市場的27%增長至2012年的32%。緩控釋制劑在藥物釋藥系統(tǒng)市場居第2位（靶向制劑為第1位），其2009年銷售額約361億美元，預計到2014年銷售額將達到458億美元。

面對全球醫(yī)藥市場緩控釋領(lǐng)域發(fā)展的巨大潛力，我國制藥企業(yè)如何在未來的發(fā)展和競爭中取勝？

普渡大學生物醫(yī)藥工程的特聘教授、藥物控釋協(xié)會前任主席KinamPark建議：“關(guān)鍵要改進現(xiàn)有制劑的溶解和滲透性能，特別是將納米等新技術(shù)應(yīng)用于口服、注射等給藥系統(tǒng)，以提高藥物的生物利用度，這類技術(shù)研究一旦取得突破，將會給企業(yè)帶來巨大的回報。”

記者在會上了解到，在國內(nèi)新藥制劑研究中，緩控釋制劑的類型越來越豐富：從緩控釋片發(fā)展到緩控釋微丸，以及諸多形式的緩控釋給藥劑型，緩控釋制劑已不再是以往的簡單模式，而是逐漸呈現(xiàn)出多元素的緩控釋種類和新穎的模式。目前市場上緩控釋制劑的主要形式包括骨架、膜控、離子交換、固體分散體、多層片、滲透泵片等。

正視研發(fā)差距

盡管我國緩控釋制劑在近幾年內(nèi)發(fā)展很快，卻仍然面臨產(chǎn)業(yè)化難的尷尬局面。

目前，美國FDA批準的新藥中75%是已有藥物的新制劑或有改善的制劑，但我國制劑及其相關(guān)行業(yè)的發(fā)展仍處于相對滯后狀態(tài)。國內(nèi)創(chuàng)新制劑使用比例只有10%，且多為進口品種。除此以外，國外一個原料藥通常會有10種以上的制劑類型，而我國僅為3種左右，并且主要是技術(shù)含量低、附加值少的普通制劑。

“我們應(yīng)當看到，目前相當多的已上市仿制藥的質(zhì)量與國際先進水平之間存在較大差距。”有業(yè)內(nèi)人士如是提醒。剖析造成上述現(xiàn)象的主要原因，則是材料、設(shè)備、生產(chǎn)工藝中存在的細節(jié)問題以及在研發(fā)思路上的差距。

面對我國新型給藥系統(tǒng)和制劑研發(fā)水平的相對滯后，王錦剛則認為，這恰恰預示著機遇的到來。“目前國內(nèi)企業(yè)所面臨的問題，是整個行業(yè)都必須面對的問題，做低標準的重復研究固然容易，但從長遠來看并非好事。我國制劑水平從最初設(shè)計、研發(fā)到生產(chǎn)的整個過程都需要提高，這是整個產(chǎn)業(yè)的一次重要調(diào)整和提升。與此同時，將我們的優(yōu)勢產(chǎn)品確定好、整合好，從而達到國際先進水平，才能更好地適應(yīng)國際市場?！?

值得一提的是，“中國重大新藥創(chuàng)制”科技重大專項“十二五”計劃已將藥物新劑型和給藥系統(tǒng)列為發(fā)展重點。如何應(yīng)用最新的給藥系統(tǒng)和制劑戰(zhàn)略體現(xiàn)藥品差異化，如何提高研發(fā)及產(chǎn)業(yè)化水平，已成為國內(nèi)制藥企業(yè)迫在眉睫的問題。“這需要我們在研究中更加注重細節(jié)。”北京市藥品檢驗所所長助理余立表示。

產(chǎn)業(yè)升級正當時

我國緩控釋制劑領(lǐng)域還有很大的市場成長空間，這不僅體現(xiàn)在與日俱增的消費市場，還在于這片蓬勃成長的市場對新技術(shù)的需求和渴望。

會議上，KinamPark回顧了緩控釋制劑發(fā)展所經(jīng)歷的幾個階段。他表示，1950~1980年被稱作緩控釋制劑發(fā)展的“黃金年代”，當時使用的均為最經(jīng)典的輔料，研發(fā)出的是很簡單的產(chǎn)品，發(fā)展較為迅速；而1980~2010年為第二階段，這一階段緩控釋制劑的研發(fā)并不順利，究其原因是這一階段設(shè)計出的產(chǎn)品主要為長效注射劑、基因藥物及納米藥物，而這些藥物體內(nèi)與體外關(guān)聯(lián)性小，易造成工學與生物學之間的沖突，因此研發(fā)難度大，發(fā)展緩慢。

專業(yè)人士認為，過去我國的緩控釋產(chǎn)品，首仿產(chǎn)品仿原研，二仿產(chǎn)品仿首仿，三仿產(chǎn)品仿二仿……以此類推，仿制藥的質(zhì)量水平在逐級遞減。如果未來都要求達到原研藥的標準，率先質(zhì)量升級的廠商將面臨重大機遇。緩控釋技術(shù)作為醫(yī)藥行業(yè)應(yīng)用和開發(fā)的熱點，對緩控釋技術(shù)進行深入研究，開發(fā)出療效更佳、使用更方便、副作用更小的藥物，是醫(yī)藥行業(yè)不斷發(fā)展的需求。

盡管研發(fā)的路途困難重重，KinamPark依然看好中國新型制劑未來的發(fā)展。他指出，從長遠來看，口服多肽、蛋白類藥物、長效注射給藥系統(tǒng)、基因藥物、靶向定位藥物（腫瘤）等均是未來研究熱點，值得中國藥企密切關(guān)注。

來源：醫(yī)藥經(jīng)濟報 作者：劉卉

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