新藥獲批勢頭強勁

　　利拉利汀linagliptin Tradjenta

　　由勃林格殷格翰研發(fā)的利拉利汀于5月2日獲FDA批準，用于結(jié)合飲食和運動改善2型糖尿病人對血糖水平的控制。利拉利汀通過抑制二肽基肽酶-4DPP-4而改善患者的血糖控制。

　　與其他DPP-4抑制劑相比，利拉利汀的主要優(yōu)勢在于：具有優(yōu)異的腎臟安全性，并能有效降低糖化血紅蛋白。利拉利汀主要以原型形式經(jīng)糞便排泄，其經(jīng)口服之后，經(jīng)腎排泄的量僅為給藥量的5%，即使靜脈給藥，也只有30.8%經(jīng)腎排泄，因此接受治療的患者無需定期檢查肝、腎功能以及劑量調(diào)整，所有患者可統(tǒng)一固定劑量，便于開處方。

　　單用利拉利汀或與二甲雙胍或匹格列酮聯(lián)用時均不會增肌降低血糖風(fēng)險，與二甲雙胍聯(lián)用時還可產(chǎn)生強效作用。利拉利汀常見不良反應(yīng)是呼吸道感染、鼻塞、肌肉痛、頭痛和喉嚨痛?！　?/p>

　　 波普瑞韋boceprevir Victrelis

　　波普瑞韋是由默沙東公司研發(fā)，于5月13日獲FDA批準與聚乙二醇干擾素&alPHa;和利巴韋林聯(lián)合治療成人慢性丙型肝炎，是20年來FDA批準的第一種治療丙肝新藥。波普瑞韋是丙型肝炎病毒非結(jié)構(gòu)蛋白絲氨酸蛋白酶抑制劑。適用于18歲以上成年代償性肝臟疾病包括肝硬化患者，這些患者之前未曾接受過藥物治療或藥物治療無效的丙肝患者。

　　波普瑞韋不可單獨使用，只能與長效干擾素和利巴韋林聯(lián)合使用。波普瑞韋的主要不良反應(yīng)是貧血或虛弱和乏力。分析師預(yù)計，該藥年銷售額有望達12億美元。　　

　　 利匹韋林rilpivirine Edurant

　　利匹韋林由強生公司研發(fā)，于5月20日獲FDA批準與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合治療HIV感染，主要適用于未曾接受過藥物治療的成人HIV感染者。利匹韋林是一種芳基嘧啶類HIV非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑NNRTI，通過非競爭性抑制HIV逆轉(zhuǎn)錄酶RT，抑制HIV-的復(fù)制。該藥物不會抑制人細胞DNA聚合酶&alPHa;、β和γ。

　　利匹韋林的常見不良反應(yīng)有抑郁、失眠、頭痛和皮疹?！　?/p>

　　特拉瑞韋Telaprevir Incivek

　　特拉瑞韋是由Vertex制藥公司研發(fā)。于5月23日獲FDA批準

　　與聚乙二醇干擾素&alPHa;和利巴韋林聯(lián)合使用用于治療慢性丙型肝炎。特拉瑞韋是一種可逆的HCV NS3/4A蛋白酶抑制劑，能直接攻擊HCV、阻斷其復(fù)制。

　　特拉瑞韋的有效性和安全性經(jīng)3項Ⅲ期臨床試驗驗證。大約有2250例成人患者參與該項研究。在所有的研究中，患者同時接受了標準治療藥物。在之前未經(jīng)治療的患者中，與單獨的標準治療相比，接受特拉瑞韋治療的患者中有79%呈現(xiàn)持續(xù)性病毒學(xué)應(yīng)答停藥治療24周后，血液中不再檢出病毒感染。　　

　　 非達霉素fidaxomicin Dificid　　

　　由Optimer公司研發(fā)的非達霉素于5月27日獲FDA批準。非達霉素是一種大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，其作用機理新穎，主要是通過抑制細菌的RNA聚合酶而產(chǎn)生迅速的抗難治梭狀芽孢桿菌感染CDI作用。其治療CDI優(yōu)于現(xiàn)有藥物。非達霉素的安全性和有效性經(jīng)2項大型多中心、隨機、雙盲、活性藥物對照臨床試驗驗證。非達霉素常見不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、頭疼、胃痛及痢疾等?！　?/p>

　　依佐加濱Ezogabine Potiga　　

　　由Valeant制藥公司研發(fā)的依佐加濱于6月10日獲FDA批準用于輔助治療成人難治性癲癇部分發(fā)作。依佐加濱是首個用于治療癲癇的鉀通道激活劑，其作用機理不完全確立。其主要是通過穩(wěn)定神經(jīng)元鉀離子通道的“開放”狀態(tài)降低興奮性。依佐加濱的獲批將為耐藥性癲癇患者提供有效的治療選擇。

　　Datamonitor預(yù)測，2017年依佐加濱在7大主要市場美國、日本、法國、德國、意大利、西班牙和英國年度銷售高峰將達到3億美元。　　

　　BelataceptNulojix

　　由百時美施貴寶研發(fā)的Belatacept于6月15日獲FDA批準用于防止成人腎移植者的急性排斥，該藥物與其他免疫抑制劑如巴利昔單抗、麥考酚酸酯、類固醇皮質(zhì)激素聯(lián)合使用。Belatacept是一種可溶性重組融合蛋白，可選擇性阻斷T細胞的激活途徑。Belatacept是首個以保護移植器官功能的藥物。臨床結(jié)果表明，Belatacept具有與環(huán)孢素相似的免疫抑制功效，且在降低心血管和代謝風(fēng)險，慢性腎移植腎病發(fā)生率以及保護腎功能等方面更具優(yōu)勢。

　　與其他免疫抑制劑一樣，Belatacept也有一個黑框警告，該警告信息包括發(fā)生嚴重感染和其他癌癥的風(fēng)險增加。Belatacept存在2個可能的并發(fā)癥：移植后淋巴增生性障礙PTLD和漸進性多灶性腦白質(zhì)病PML?！　?/p>

　　 利伐沙班rivaroxaban Xarelto

　　由拜耳公司研發(fā)，于7月1日獲FDA批準用于髖關(guān)節(jié)和膝關(guān)節(jié)置換術(shù)的患者預(yù)防深靜脈血栓。利伐沙班是一種口服的直接、高度選擇性和競爭性的Xa因子抑制劑，其通過抑制凝血Xa因子活性，從而中斷凝血過程的內(nèi)、外源性凝血途徑，抑制凝血酶產(chǎn)生和血栓形成。

　　在6000名膝關(guān)節(jié)手術(shù)患者的臨床對比試驗中，利伐沙班的效果都要明顯優(yōu)于依諾肝素，而安全性與依諾肝素相當(dāng)。利伐沙班較常見的副反應(yīng)是流血。分析師預(yù)計，該藥年銷售額有望達43億美元。　　

　　 茚達特羅indacaterol Arcapta Neohaler 　

　　　茚達特羅是由諾華公司開發(fā)，于7月1日獲FDA批準用于治療哮喘和慢性阻塞性肺病COPD。該藥是首個迅速改善支氣管擴張

　　控制功能及第1秒用力呼氣容積FEV1的β2-腎上腺素受體激動劑，其通過幫助改善肺部氣管周圍肌肉狀態(tài)來防治COPD癥狀如氣喘、呼吸急促的出現(xiàn)。茚達特羅可持續(xù)維持24小時。茚達特羅在哮喘和COPD患者人群中均有較好的耐受性，且比現(xiàn)有已上市的β2-腎上腺素受體激動劑有更好的心血管安全性。

　　茚達特羅的說明書中具有長效β2-腎上腺素能受體激動劑可增加哮喘相關(guān)死亡風(fēng)險的黑框警告，其常見副作用包括流鼻涕、咳嗽、咽喉痛、頭痛、嘔吐?！　?/p>

　　 替卡格雷Ticagrelor Brilinta

　　由阿斯利康公司研發(fā)的替卡格雷于7月20日獲FDA批準用于減少急性冠狀動脈綜合征ACS患者血栓事件的發(fā)生。替卡格雷是一種新型的，具有選擇性的抗凝血藥，也是首個可逆的結(jié)合型P2Y12腺苷二磷酸受體ADP拮抗劑，能可逆性地作用于血管平滑肌細胞VSMC上的嘌呤2受體亞型P2Y12，對ADP引起的血小板聚集有明顯的抑制作用，能有效改善急性冠心病患者的癥狀。

　　與其他抗凝血藥一樣，替卡格雷的說明書中有一個黑框警告，該黑框警告提醒醫(yī)生當(dāng)替卡格雷與高劑量的阿司匹林聯(lián)合使用時，其療效將會降低。

　　分析師預(yù)計，到2015年，替卡格雷的銷售額將達10億美元?！　?/p>

　　 VemurafenibZelboraf

　　由羅氏公司研發(fā)的Vemurafenib于8月17日獲FDA批準用于治療或不能切除無法通過手術(shù)摘除的黑色素瘤。Vemurafenib是繼FDA今年3月批準Yervoy后的第二個用于治療黑色素瘤藥物。FDA在批準Vemurafenib的同時，還批準了首個用于檢測cobas 4800 BRAF V600突變的試驗方法，這一診斷方法將有助于確定病人的黑色素瘤細胞是否存在BRAF V600E突變。分析師預(yù)計，到2015年，Vemurafenib的年銷售額有望達7.32億美元。　　

　　 Brentuximab vedotinAdcetris　　

　　由西雅圖遺傳公司研發(fā)的Brentuximab vedotin于8月19日

　　獲FDA批準用于治療自體干細胞移植ASCT后霍奇金淋巴瘤HL和極其罕見的系統(tǒng)性間變性大細胞淋巴瘤ALCL。Brentuximab vedotin是美國1977年以來首個批準用于治療霍奇金淋巴瘤的藥物，也是首個明確表明治療ALCL的藥物。

　　Brentuximab vedotin是一種抗體共軛藥物，可以和抗體結(jié)合，直接到達淋巴細胞CD30。FDA批準Brentuximab vedotin是基于2項開放性單組臨床試驗，該2項試驗的主要終點均為總應(yīng)答率。Brentuximab vedotin最常見不良反應(yīng)為中性粒細胞減少、外周感覺神經(jīng)病變、疲乏、惡心、貧血、上呼吸道感染?！　?/p>

　　 艾替班特Icatibant Acetate Firazyr

　　由Shire公司研發(fā)的艾替班特于8月25日獲FDA批準用于18歲及以上成年人的遺傳性血管水腫HAE急性發(fā)作治療，也是FDA批準的第3個用于治療HAE發(fā)作的藥物。艾替班特是一種強力的選擇性的緩激肽B2受體及拮抗劑，艾替班特通過抑制與HAE的栓塞局部腫脹、炎癥、疼痛癥狀有關(guān)的緩激肽的影響而治療急性HAE的栓塞局部腫脹。

　　艾替班特代表了一種新型的，靶向的，皮下給藥治療HAE的方法。艾替班特裝于可在室溫高達77華氏度下儲存的一種預(yù)裝注射器中，便于攜帶以及HAE發(fā)作時的緊急使用。艾替班特耐受性良好，常見不良反應(yīng)包括紅腫、溫?zé)岣?、瘙癢、疼痛和灼熱?！　?/p>

　　 克里唑蒂尼Crizotinib Xalkori

　　由輝瑞研發(fā)的克里唑蒂尼于8月26日獲FDA批準用于治療存在間變型淋巴瘤激酶ALK基因重排的晚期非小細胞肺癌NSCLC?？死镞虻倌崾侨蚴讉€口服間變型淋巴瘤激酶ALK抑制劑?？死镞虻倌嵬ㄟ^抑制ALK可以阻斷一系列關(guān)鍵的腫瘤細胞生長存活的通路。對于ALK基因重排的患者，克里唑蒂尼顯示出了顯著的活性，并可延長生存期。

　　克里唑蒂尼的有效性和安全性經(jīng)2項多中心單組臨床試驗驗證，臨床研究結(jié)果顯示，83%的患者的腫瘤某種程度上得到了縮小，其中有54%的患者的腫瘤縮小達1/3或1/3以上。

　　克里唑蒂尼不良反應(yīng)輕微，最常見的不良反應(yīng)為視力障礙、惡心、腹瀉、嘔吐、水腫和便秘。

　　分析師預(yù)計，到2021年，克里唑蒂尼的年銷售額將突破20億美元。

來源：藥品資訊網(wǎng)信息中心

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