治療心衰新策略：激活心臟肌球蛋白

這種叫做omecamtiv mercabil的分子過(guò)去被發(fā)現(xiàn)可激活心臟的肌球蛋白，即心肌中主要的產(chǎn)生動(dòng)力的蛋白。 如今，美國(guó)的研究人員說(shuō)，它是通過(guò)加快肌球蛋白向產(chǎn)力狀態(tài)的轉(zhuǎn)換來(lái)實(shí)現(xiàn)這一作用的，這一過(guò)程可增加能夠結(jié)合肌動(dòng)蛋白的肌球蛋白數(shù)目，并提高心肌的收縮能力。研究論文3月18日發(fā)表于《科學(xué)》（Science）雜志上。

Fady Malik及其同事描述了這種分子究竟是如何作用于心臟的，他們?cè)谌惡蛧X類動(dòng)物中證明了其功效。這些結(jié)果提示，該藥最終也能為治療人類的收縮性心力衰竭提供新的方略。

研究人員發(fā)現(xiàn)，omecamtiv mercabil這種小分子會(huì)與肌球蛋白的非活性部位結(jié)合以增加ATP的利用率，加快對(duì)肌動(dòng)蛋白依賴的磷酸釋放并減緩ADP的釋放。 通過(guò)易化這些過(guò)程，該藥快速地將肌球蛋白引導(dǎo)至心肌收縮所必須的可強(qiáng)力結(jié)合肌動(dòng)蛋白的狀態(tài)。 研究人員觀察到，該分子不但能夠增加健康動(dòng)物的心臟功能，它還能夠增加那些有心衰跡象動(dòng)物的心臟功能。 Malik及其同事提出，將來(lái)，這種藥物也許可以消除在其它的非直接作用于肌動(dòng)蛋白的心臟病藥物中所見(jiàn)到的那些有害的副作用。

在一篇觀點(diǎn)欄目中，Leslie Leinwand 和 Richard Moss更為詳細(xì)地對(duì)這些發(fā)現(xiàn)進(jìn)行了解釋。

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