我國(guó)發(fā)現(xiàn)治療腦卒中新藥 能避免副作用


時(shí)間:2011-02-09





  記者日前從國(guó)家自然科學(xué)基金委員會(huì)了解到,南京醫(yī)科大學(xué)朱東亞教授研究發(fā)現(xiàn)一種治療腦卒中且能避免副作用的小分子藥物。


  朱東亞闡述這一重要發(fā)現(xiàn)的論文《阻斷缺血誘導(dǎo)的神經(jīng)元型一氧化氮合酶nNOS與突觸后密度蛋白PSD95相互作用治療腦缺血損傷》,近日發(fā)表在英國(guó)《自然醫(yī)學(xué)》雜志上。雜志社特邀科學(xué)家為此發(fā)表評(píng)論,稱小分子藥物ZL006的發(fā)現(xiàn)讓人們看到了腦卒中等神經(jīng)系統(tǒng)疾病治療的新曙光。


  腦卒中是一種死亡率高、致殘率高的常見病、多發(fā)病。由于腦組織結(jié)構(gòu)精細(xì)復(fù)雜,對(duì)缺血缺氧損傷特別敏感且脆弱,迄今臨床上療效顯著的治療藥物還比較少。


  根據(jù)國(guó)際上的研究成果,腦卒中病理現(xiàn)象的產(chǎn)生可能與細(xì)胞漿內(nèi)的nNOS和細(xì)胞膜上的PSD95相結(jié)合有關(guān)。朱東亞課題組由此設(shè)想:如果阻斷這種結(jié)合,能否使神經(jīng)細(xì)胞免受損傷?從蛋白間結(jié)合的角度進(jìn)行抗腦卒中藥物研究非常困難,是前人從未攻破過的領(lǐng)域。


  課題組在分析nNOS與PSD95相互作用的化學(xué)和分子力學(xué)機(jī)制的基礎(chǔ)上,設(shè)計(jì)了100多種化合物,并最終篩選得到有較好藥理活性的化合物ZL006。


  動(dòng)物及細(xì)胞實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證:ZL006在若干種腦卒中模型中都顯示了它的療效。實(shí)驗(yàn)證實(shí)這種藥物不僅具有較好的腦缺血保護(hù)作用,而且避免了直接干預(yù)nNOS等帶來的副作用。


來源:京華時(shí)報(bào) 



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