納米技術可使不溶性藥物更具口服利用度

印度研究人員發(fā)現(xiàn)，將藥物制成納米晶體可使藥物被腸道吸收，即使這些藥物不溶于水。

研究表明，制藥行業(yè)生產的成果半數(shù)的藥物僅能微溶于水。如果口服，這些藥物將不能產生效果，因此造成了這類藥物的給藥問題。業(yè)界已經開發(fā)出多種方法來解決這一問題，例如向混合物中加入少量的有機溶劑，如乙醇；將藥物與帶電粒子偶聯(lián)以增加生物利用度，近來使用水溶性“載體”，如環(huán)狀環(huán)糊精。而更為有效的方法是不依靠這些添加劑使藥物溶解。

在過去的10年間，科學家們發(fā)現(xiàn)，即使醫(yī)療化合物不溶于水，將醫(yī)藥產品制成微晶體可以使其溶于水。粒子尺度變小，意味著可以有比體積比大得多的表面積，從而對包圍這些粒子的水分子形成更大的可及表面，這是溶解化合物的本質。這種效應可使粒子越過腸道壁內膜，此前這些藥物只能通過腸道而不發(fā)生任何相互作用。這種效應可以用十九世紀科學家開爾文勛爵、赫伯特·弗雷德里希和威廉·奧斯特瓦爾德的物理化學和數(shù)學理論解釋。

印度博帕爾邦教育學院R·拉維昌德拉在《國際納米顆粒學報》發(fā)表論文，證實源于草藥匙羹藤（Gymnema sylvestre）的匙羹藤酸類物質，通過形成納米晶體活性混合物，可以更加容易地提高生物利用度。該化合物對一些疾病具有藥物活性，特別是糖尿病，傳統(tǒng)醫(yī)學中使用這種天然草藥已有幾個世紀之久。

拉維昌德拉對匙羹藤酸類物質納米晶體物理及化學性質的詳盡研究，為如何將具有治療作用的草藥轉化成符合規(guī)范的供進一步研究和更為嚴格的治療特性的制劑產品提供了重要線索。

該論文發(fā)表于今年第三期《國際納米顆粒學報》。

來源：藥品資訊網信息中心

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