類風濕關(guān)節(jié)炎藥物研究前景廣闊

　　類風濕關(guān)節(jié)炎會讓病人的手部變形，并伴隨著劇烈的疼痛。

　　類風濕關(guān)節(jié)炎是一種常見的疾病，大約每100人中就有1人患有類風濕關(guān)節(jié)炎。所以治療這種疾病的藥物市場也很廣闊，1998年，類風濕關(guān)節(jié)炎藥物的國際市場為13億美元，到了2009年則增加至130億美元。

　　此前，針對類風濕關(guān)節(jié)炎的藥物主要為蛋白類藥物，這類藥比較貴，并且必須通過注射的方式產(chǎn)生效果。蛋白類藥物能在體內(nèi)停留很長時間，這樣就可能產(chǎn)生比較明顯的副作用。加州大學圣地亞哥分校醫(yī)學院的風濕病學家Gary Firestein說：“雖然每個月只需要注射一次蛋白質(zhì)藥物就行了，但從另外一個角度看，如果出了問題，這些藥物也會在身體里停留至少一個月”。

　　所以制藥公司開始研發(fā)新的類型的藥物，這類藥物由小分子構(gòu)成。一開始，試驗頻頻失敗，即使某些小分子在動物身上可以看到療效。不過，當研究人員更換了一些作用范圍更廣的激酶作為藥物的標靶以后，研究有了很大的進展。如果抑制這類激酶，就能延緩炎癥導致的疼痛以及骨骼和軟骨的變形。

　　紐約的制藥公司巨頭輝瑞開發(fā)了新藥tasocitinib。11月10日，研發(fā)人員公布了藥物的隨機雙盲試驗結(jié)果。600多名病人參與了試驗，tasocitinib減輕了65.7%的病人的疼痛和炎癥，而安慰劑組中只有26.7%的病人收到了效果。

　　輝瑞公司準備在2011年中期完成剩余的藥物試驗，并且向美國食品藥品管理局提交申請。據(jù)估計，如果上市的話，tasocitinib的年銷售額可能會達到每年65億美元。

　　此外，特拉華州威明頓市（Wilmington, Delaware）的Incyte制藥公司以及加州的Rigel制藥公司也開發(fā)了它們各自的激酶抑制劑作為治療關(guān)節(jié)炎的藥物。Rigel公司的試驗包括了457名病人，試驗組病人中，67%收到了療效。而對照組病人中，只有35%出現(xiàn)了不同。研究結(jié)果發(fā)表在9月份的《新英格蘭醫(yī)學雜志》上。

　　輝瑞的tasocitinib和Incyte公司的藥物INCB028050的目標都是一種激酶。這種激酶可以調(diào)控免疫系統(tǒng)蛋白質(zhì)的信號，如果能夠抑制這些信號，就能限制在類風濕關(guān)節(jié)炎病人身上造成炎癥的自體免疫。2009年12月，Incyte公司把藥物的商業(yè)權(quán)利（commercialization rights）以7億5000萬美元的價格出售給了印第安納州的藥物生產(chǎn)公司Eli Lilly。

　　雖然tasocitinib很可能會最終出現(xiàn)在市場上，不過它也面臨著很多問題。早期的研究結(jié)果顯示，tasocitinib會出現(xiàn)一些副作用，包括白血球細胞數(shù)量減少，增加感染的風險；以及增加體內(nèi)膽固醇水平，從而給本就易患心血管病的人們帶來隱患。而且，還沒有一種激酶抑制劑被嚴格地和已有的蛋白質(zhì)藥物進行直接比較。

　　既然這些藥物的目的是為了抑制自體免疫反應(yīng)，那么就有可能讓藥物使用者的正常免疫系統(tǒng)減弱。斯坦福大學醫(yī)學院的風濕病學家William Robinson說，雖然在已有的臨床試驗中 ，這些被試驗的藥物副作用很小，但是慢性副作用導致的致命感染案例要好幾年以后才會出現(xiàn)。

　　不過無論如何，類風濕關(guān)節(jié)炎的病患們將從這些不同的治療選擇中獲益。此外，關(guān)于類風濕關(guān)節(jié)炎的機理研究也在進行，不同的關(guān)節(jié)炎病人可能屬于不同的關(guān)節(jié)炎類型，他們也需要不同的藥物和療法。

來源：藥品資訊網(wǎng)信息中心

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