植物來源抗癌藥或?qū)⒊蔀橹髁?/b>


時間:2010-11-03





  惡性腫瘤已成為我國僅次于心血管病的第二大死亡原因,2008年世界衛(wèi)生組織將中國與美國一起列為世界兩大癌癥高發(fā)國。盡管國際醫(yī)藥界已開發(fā)出上百種抗癌藥物,但癌癥至今被認(rèn)為是一種難以治愈的高死亡率疾病。

  自上世紀(jì)60年代以來的半個多世紀(jì)里,國內(nèi)外藥學(xué)研究人員先后開發(fā)上市了包括長春花堿系列、紫杉醇類、喜樹堿系列、鬼臼毒素類、三尖杉酯堿、鴉膽子提取物、薏苡仁提取物、莪術(shù)提取物等在內(nèi)的多個植物來源的抗癌藥物。新型植物抗癌藥的整體崛起,使得傳統(tǒng)化療藥黯然失色。據(jù)統(tǒng)計(jì),植物來源抗癌藥物的銷售額合計(jì)已占國際抗癌藥物市場的半壁江山,而且仍在不斷增長之中。

  在形形色色的植物抗癌藥中,紫杉醇尤其令人矚目。紫杉醇具有專門針對癌細(xì)胞微管蛋白有絲分裂的靶向作用,對正常細(xì)胞無影響,而且對晚期卵巢癌、何杰金斯癥、卡波濟(jì)氏肉瘤和晚期非小細(xì)胞肺癌等惡性腫瘤有一定療效,故自1992年上市后迅速風(fēng)靡全球,至今已累計(jì)銷售近300億美元,并由此創(chuàng)造了化療藥物的新紀(jì)錄。

  以紫杉醇為代表的植物抗癌藥的成功極大地激發(fā)了世界藥學(xué)界開發(fā)植物抗癌藥的熱情。自上世紀(jì)80年代以來,美國醫(yī)藥研究部門加大了在植物藥開發(fā)上與中國的合作,受施貴寶公司成功開發(fā)上市紫杉醇抗癌藥的鼓舞,美國不少公司競相與我國醫(yī)藥科研部門合作展開植物抗癌新藥的研究。其中,美國與中科院植物所共同開發(fā)的喜樹堿系列抗癌新藥——拓?fù)涮婵岛鸵亮⑻婵档?,均為目前國際抗腫瘤藥物市場上的重要產(chǎn)品。

  我國目前抗癌植物藥的開發(fā)主要集中在各種具有顯著抑瘤作用的抗癌(細(xì)胞毒性)中草藥品種上,如干擾癌細(xì)胞DNA、RNA和蛋白質(zhì)的合成,從而使癌細(xì)胞停止生長到最終凋亡。已成功開發(fā)的中草藥抗癌新藥中包括:溫莪術(shù)提取物(欖香烯注射液)、烏頭提取物(烏頭注射液)、冬凌草提取物(冬凌草丙素,丁素等等)、粗榧提取物、苦豆子提取物(氧化苦參素)等。而在有毒中草藥中提取抗癌新藥被視為一條捷徑,因?yàn)槲覈嗅t(yī)藥界素有“以毒攻毒”的用藥傳統(tǒng)。據(jù)統(tǒng)計(jì),我國中藥詞典收錄的有毒中草藥約有270多種,但其中真正被開發(fā)上市的抗癌新藥目前只有幾種。據(jù)報(bào)道,中科院上海藥物研究所幾年前曾開發(fā)出以衛(wèi)矛科植物雷公藤藥材為原料的抗癌新藥——雷公藤紅素(南蛇藤素),臨床試驗(yàn)證實(shí),其對多種惡性腫瘤疾病均有良好的治療效果。據(jù)悉,美國和加拿大已對此開展臨床前研究。一旦雷公藤紅素能在臨床上取得突破,或?qū)⒊蔀槔^紫杉醇之后的又一抗腫瘤植物新藥。

  苦參堿是近年來我國開發(fā)的又一個新型植物抗癌新藥,屬于癌細(xì)胞“端粒酶抑制劑”類。據(jù)悉,氧化苦參堿已被國內(nèi)幾家廠商開發(fā)成抗癌新藥上市(如“嗎特靈注射液”等)。目前,以氧化苦參堿為基本原料的植物抗癌新藥,因副作用大大低于常規(guī)化療藥物,在市場上的銷售情況較好。

  另一引人注目的植物來源抗癌新藥是中科院蘭州化物所開發(fā)的“苦馬豆素”,這種新型抗癌藥是從甘肅省地產(chǎn)野生植物——甘肅棘豆中提取所得。動物試驗(yàn)證實(shí),苦馬豆素能有效抑制腫瘤細(xì)胞的生長與癌細(xì)胞的體內(nèi)轉(zhuǎn)移,更重要的是,其能促使人體產(chǎn)生強(qiáng)大免疫力以及使骨髓增殖,從而使化療藥不至于對骨髓造成抑制和防止白細(xì)胞數(shù)量減少??梢哉f,苦馬豆素是迄今為止科學(xué)家所發(fā)現(xiàn)的植物抗癌物質(zhì)中最有希望的抗腫瘤新藥之一,但其提取和分離較難。據(jù)了解,國外也有研究人員對苦馬豆素研究多年,后因成分提取過于復(fù)雜而放棄。最近有消息稱,中科院蘭州化物所的科研人員發(fā)明了一種“溶劑循環(huán)提?。罂讟渲胶蜕珜臃ǚ蛛x新工藝”,利用該工藝可獲得純度在90%以上的苦馬豆素產(chǎn)品。這為今后苦馬豆素的規(guī)?;a(chǎn)奠定了基礎(chǔ)。據(jù)估計(jì),每生產(chǎn)1公斤苦馬豆素至少可獲利36萬元人民幣,國內(nèi)外市場對苦馬豆素原料藥需求數(shù)量巨大,雖然甘肅棘豆為野生植物,但非常適合家種,它對土壤條件要求并不苛刻。一旦苦馬豆素投入工業(yè)化生產(chǎn),也為甘肅、青海兩省農(nóng)民帶來一種增加收入的途徑。

  藤黃也是歷史悠久的中藥材之一,從藤黃中提取的“藤黃雙黃酮”類成分在動物試驗(yàn)中顯示出對腫瘤新血管生成有強(qiáng)大的抑制作用。現(xiàn)在科研人員正在對藤黃雙黃酮做進(jìn)一步的藥理研究,一旦通過臨床試驗(yàn),市場上又會出現(xiàn)一個植物來源的抗癌新藥。

  據(jù)了解,其他正在開發(fā)中的植物來源的抗癌新藥還有石蒜提取物、苦楝子提取物、夾竹桃葉提取物、青蒿素衍生物(如雙氫青蒿素、青蒿琥酯等)、番荔枝提取物,等等。受經(jīng)費(fèi)不足等因素的制約,我國目前上市的中藥類抗癌新藥僅有十幾種,但是可以肯定,未來植物抗癌藥將會成為國際抗腫瘤藥物市場上的一支生力軍。

來源:藥品資訊網(wǎng)信息中心





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