阿斯利康公司抗凝新藥Brilinta有望成市場新寵

　　抗凝劑市場去年全球銷售額高達140多億美元，近5年來以平均近10%的增長率快速擴增，成為各大制藥巨頭的必爭之地。昨天，阿斯利康公司的抗凝新藥Brilinta以7:1的投票結(jié)果獲得FDA專家小組的批準推薦，有望成為抗凝劑市場的新寵，也使得抗凝劑市場競爭愈加激烈。

　　以下就現(xiàn)已上市的抗凝劑以及有望躋身于該治療領(lǐng)域的后期在研新藥做一簡述。

　　BRILINTA

　　Brilinta通用名稱是ticagrelor（替格瑞洛），屬于環(huán)戊基三唑嘧啶類新型抗凝劑。阿斯利康希望Brilinta獲準用于急性冠狀動脈綜合癥（ACS）患者以減少心臟相關(guān)的不良事件。目前ACS治療用藥基本以Plavix（波立維，氯吡格雷）為主。與已上市的抗凝血藥類似，Brilinta也可用于病人接受冠狀動脈搭橋手術(shù)或血管成形術(shù)中清除動脈阻塞后的血栓。

　　阿斯利康此次申請主要基于一項在43個國家進行的、18624人參加名為PLATO的III期臨床研究，旨在比較Brilinta與Plavix預(yù)防心血管疾病發(fā)作的效果。結(jié)果令人滿意，為期一年的臨床表明，與Plavix相比，Brilinta可降低16%的心臟病發(fā)作、中風(fēng)以及心血管疾病死亡。但令人遺憾的是，在美國進行的研究中，約有9%的受試者未能受益。對此，有專家認為可能是由于美籍受試者基礎(chǔ)用藥阿司匹林用量較高。昨天，F(xiàn)DA專家小組高票支持該藥獲批。FDA有關(guān)官員表示，若該藥獲得批準，阿斯利康應(yīng)進行上市后臨床研究，以重點監(jiān)測這一療效差異的真實原因。

　　PLAVIX

　　波立維是賽諾菲安萬特和百事美施貴寶的“利潤大戶”，去年的銷售額高達近90億美元，僅次于立普妥位居銷售榜次席。但由于到2012年在美國專利保護到期，其銷售份額將面臨著仿制藥的蠶食，而在歐洲，廉價的仿制藥已經(jīng)上市。Brilinta 一旦上市，將成為波立維的直接競爭對手。同樣，廉價的波立維仿制藥，也將成為Brilinta上市后面臨的挑戰(zhàn)。

　　EFFIENT

　　去年禮來和第一制藥三共株式會社的Effient （prasugrel ，普拉格雷）獲得FDA批準上市，已經(jīng)對波立維構(gòu)成挑戰(zhàn)。Effient的臨床研究表明其療效優(yōu)于波立維，但其最大的弱點是具有出血的風(fēng)險，而正是這一黑框警告，使得其銷售業(yè)績不盡人意，但禮來公司對該藥未來市場充滿信心。

　　VORAPAXAR

　　默克公司的在研新藥Vorapaxar為凝血酶受體拮抗劑，由先靈葆雅研發(fā)，能夠防止引發(fā)心臟病和中風(fēng)的血塊凝固，可望與抗血小板藥物如阿司匹林和波立維合用，用于預(yù)防心臟病發(fā)作和中風(fēng)。旨在評價對急性冠脈綜合征患者在標準治療的基礎(chǔ)上加用凝血酶受體拮抗劑Vorapaxar治療能否減少動脈粥樣硬化血栓形成等缺血事件的國際多中心、隨機、雙盲、設(shè)安慰劑對照的大規(guī)模臨床研究（TRA?CER）已于2007年12月啟動。默克聲稱計劃于2011年向FDA提交上市批準申請。

　　ELINOGREL

　　Elinogrel是美國生物技術(shù)公司Portola研發(fā)的新藥，去年諾華公司以7500萬美元首付款和5億美元階段性付款獲得該藥物的III期臨床研究和全球市場開發(fā)權(quán)。的在研抗凝血劑的全球獨家權(quán)利。諾華計劃今年開始III期臨床研究，它也有望將成為波立維的另一替代者。

　　PRADAXA

　　Pradaxa（dabigatran etexilate，達比加群酯）是由德國勃林格殷格翰公司開發(fā)的一種新型的口服凝血酶抑制劑，是dabigatran的前體藥物，屬非肽類的凝血酶抑制劑。該藥于2008年4月在德國和英國率先上市，用于預(yù)防膝關(guān)節(jié)置換術(shù)的靜脈血栓栓塞。這是繼華法林之后50年來上市的首個新類別口服抗凝血藥物，是抗凝血治療領(lǐng)域和潛在致死性血栓預(yù)防領(lǐng)域的一項重大進展，具有里程碑意義。 但對于達比加群或其他的口服抗凝血藥物來說，用于房顫導(dǎo)致中風(fēng)的預(yù)防用藥才是最大的市場，達比加群的房顫Ⅲ期臨床試驗已經(jīng)結(jié)束。勃林格殷格翰公司聲稱，該藥物有望于2010年后期或2011前早期獲得批準。 而鑒于中風(fēng)預(yù)防標準治療藥物華法林最大的缺點是易于與食物或其他藥物相互作用，需要進行血藥檢測。因此，有人稱Pradaxa的上市是華法林時代的結(jié)束。

　　XARELTO

　　Xarelto（拜瑞妥，利伐沙班）為強生和拜爾公司研發(fā)的用于擇期髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換手術(shù)成年患者的抗凝藥物，以預(yù)防靜脈血栓形成。2009年5月在美上市，我國也已上市。這只藥物還有預(yù)防房顫患者中風(fēng)的預(yù)防和其他臨床疾病的潛力。

　　APIXABAN

　　由百時美施貴寶公司和輝瑞公司聯(lián)合研制的抗栓藥apixaban屬于氨基苯并曝唑類化合物，是一種高選擇性、可逆的凝血因子Xa抑制劑，口服有效。在最近公布的臨床試驗中，在擇期全膝關(guān)節(jié)置換術(shù)的靜脈血栓栓塞的發(fā)病率方面獲得統(tǒng)計學(xué)上優(yōu)于賽諾菲依諾肝素的理想效果。

來源：藥品資訊網(wǎng)信息中心

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