首個(gè)以端粒為靶標(biāo)的片劑上市

據(jù)美國(guó)《發(fā)現(xiàn)》雜志報(bào)道，首個(gè)以端粒為靶標(biāo)的片劑已經(jīng)在美國(guó)上市，不過(guò)目前是作為營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)充劑在出售。藥物制造商T.A.科學(xué)公司表示，他們很快就會(huì)將相關(guān)研究論文提交給同行，以對(duì)這種營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)充劑的實(shí)際功效進(jìn)行嚴(yán)格審查。

其他制藥公司也在加緊自己的研發(fā)腳步，并預(yù)計(jì)具有延緩衰老作用的藥物可在15年內(nèi)獲得美國(guó)食品和藥物管理局（FDA）的批準(zhǔn)。

抗衰老藥物令人期待

端粒是位于染色體末端的DNA（脫氧核糖核酸）重復(fù)序列，有了端粒的保護(hù)，染色體末端就不會(huì)被細(xì)胞修復(fù)機(jī)制誤認(rèn)為是DNA碎片而自動(dòng)加以修復(fù)。2009年的諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)就授予了3位美國(guó)科學(xué)家，以表彰他們“發(fā)現(xiàn)端粒和端粒酶是如何保護(hù)染色體的”。

端粒會(huì)隨著細(xì)胞的不斷分裂而逐漸變短，當(dāng)它短到不能再短時(shí)，細(xì)胞也就停止了分裂，并最終步向老化和死亡。生物學(xué)家一直試圖通過(guò)阻斷端粒變短的機(jī)制來(lái)控制人體衰老進(jìn)程。端粒的長(zhǎng)度靠端粒酶的活性來(lái)維持，但端粒酶只存在于人體干細(xì)胞、生殖細(xì)胞、免疫細(xì)胞和惡性癌細(xì)胞內(nèi)，其他成人細(xì)胞中的端粒酶通常處于“關(guān)閉”狀態(tài)。2001年，生物科技巨頭美國(guó)杰龍生物醫(yī)藥公司從中草藥黃芪中分離出一種名為TA-65的分子，并聲稱其能夠增強(qiáng)端粒酶的活性。但這一作用機(jī)理并未在經(jīng)同行評(píng)審的研究中進(jìn)行過(guò)評(píng)估。

杰龍生物醫(yī)藥公司將其產(chǎn)品授權(quán)給了紐約的制藥商T.A.科學(xué)公司，后者將從黃芪中提取的TA-65分子提純濃縮，開(kāi)發(fā)成為一種營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)充劑，這是因?yàn)樗幬镄枰?jīng)過(guò)FDA認(rèn)證后才能推向市場(chǎng)。從2007年開(kāi)始，首個(gè)以端粒為靶標(biāo)的TA-65營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)充片劑就能夠從醫(yī)生那里買到。T.A.科學(xué)公司表示，TA-65片劑能夠提高人體的骨密度和免疫能力，對(duì)于與衰老相關(guān)的生物標(biāo)記物也有一定的作用，服用了這種片劑的人報(bào)告說(shuō)，他們的運(yùn)動(dòng)、視覺(jué)和認(rèn)知能力都有所增強(qiáng)。該公司首席執(zhí)行官諾埃爾·帕頓說(shuō)，他自己已經(jīng)連續(xù)兩年在服用這種營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)充劑，而且該公司所有40歲以上的員工都在服用。

為了給這些聲稱的功效提供更加有力的科學(xué)支持，T.A.科學(xué)公司計(jì)劃在今年內(nèi)將他們的研究提交給同行審議。待審議結(jié)果出來(lái)，就會(huì)知道TA-65片劑一年8000美元的標(biāo)價(jià)是不是讓人們花了冤枉錢。

雖然T.A.科學(xué)公司不能宣傳這種片劑具有治病療效，不過(guò)，該公司從2002年開(kāi)始就在對(duì)TA-65分子進(jìn)行測(cè)試，并堅(jiān)稱研究人員已經(jīng)發(fā)現(xiàn)了端粒長(zhǎng)度和某種與衰老相關(guān)的疾病之間的聯(lián)系，同時(shí)還在公司網(wǎng)站上公布了一項(xiàng)抗衰老試驗(yàn)的結(jié)果。

其競(jìng)爭(zhēng)對(duì)手、位于內(nèi)華達(dá)州的西艾拉科學(xué)公司同樣在開(kāi)發(fā)激活端粒酶以幫助維持端粒長(zhǎng)度的藥品，并希望在15年內(nèi)能有相關(guān)藥物獲得FDA的批準(zhǔn)。公司首席執(zhí)行官比爾·安德魯斯說(shuō)：“我們的實(shí)驗(yàn)室中已經(jīng)有35種化合物能夠開(kāi)啟端粒酶基因?！?/p>

致癌風(fēng)險(xiǎn)不容忽視

不過(guò)，天下并沒(méi)有免費(fèi)的午餐。旨在延緩老化的端粒酶激活療法也可能增加罹患癌癥的幾率。有研究表明，提升小鼠體內(nèi)端粒酶的活性，會(huì)使它們更容易患上皮膚癌和乳腺癌。

安德魯斯也承認(rèn)，服用可激活端粒酶的產(chǎn)品存在著一些未知風(fēng)險(xiǎn)。端粒酶同樣可以阻止癌細(xì)胞老化，因此TA-65分子很可能會(huì)幫助那些本應(yīng)死亡的癌細(xì)胞繼續(xù)存活。但安德魯斯同時(shí)指出，端粒酶激活劑的首要功能是保持所有端粒的長(zhǎng)度，這實(shí)際上減少了細(xì)胞癌變的幾率。另外，端粒酶也會(huì)維持可抵抗癌細(xì)胞的免疫細(xì)胞的活性，使它們的戰(zhàn)斗力更持久。

杰龍生物醫(yī)藥公司目前正在開(kāi)發(fā)一種獨(dú)立的端?？拱┋煼?，希望通過(guò)一種端粒酶抑制劑將癌細(xì)胞殺死，同時(shí)使健康細(xì)胞安然無(wú)恙。這種化合物目前正處于一期臨床試驗(yàn)中，二期臨床試驗(yàn)也已定于今年開(kāi)始。

以端粒為靶標(biāo)進(jìn)行的延緩衰老研究面臨的另一個(gè)難題是，沒(méi)有適合的模式生物可用于藥物測(cè)試。人類是通過(guò)端粒的不斷縮短而逐漸老去的，但動(dòng)物并非如此，老鼠或猴子都不具有類似的端粒老化機(jī)制，因此，最佳的藥物測(cè)試系統(tǒng)只能是人類自身。

對(duì)于那些不愿意以身犯險(xiǎn)的人，研究人員建議，保持健康的生活方式也有助于優(yōu)化端粒酶的活性，而抽煙、肥胖、久坐等因素都可能導(dǎo)致端粒比平均長(zhǎng)度更短。

來(lái)源：藥品資訊網(wǎng)信息中心

　　版權(quán)及免責(zé)聲明：凡本網(wǎng)所屬版權(quán)作品，轉(zhuǎn)載時(shí)須獲得授權(quán)并注明來(lái)源“中國(guó)產(chǎn)業(yè)經(jīng)濟(jì)信息網(wǎng)”，違者本網(wǎng)將保留追究其相關(guān)法律責(zé)任的權(quán)力。凡轉(zhuǎn)載文章，不代表本網(wǎng)觀點(diǎn)和立場(chǎng)。版權(quán)事宜請(qǐng)聯(lián)系：010-65363056。

延伸閱讀