“中國創(chuàng)造”抗生素突破美國專利防線

“廣州白云山制藥自主研發(fā)的又一只一類新藥頭孢嗪脒已經獲得美國專利授權（USP）?！?月11日，白云山制藥股份有限公司總經理陳矛在媒體見面會上興奮地告訴記者。日前，白云山制藥與華南新藥創(chuàng)制中心簽署了頭孢嗪脒合作協議，共同研制這只新藥。

據了解，頭孢嗪脒項目去年已被納入國家科技部重大新藥創(chuàng)制專項。

研發(fā)動力十足

醫(yī)藥是一個對創(chuàng)新依存度很高的行業(yè)，行業(yè)的生存與發(fā)展很大程度上有賴于技術的提升和產品的創(chuàng)新。近年來，盡管我國醫(yī)藥工業(yè)獲得了蓬勃發(fā)展，特別是抗生素產業(yè)更是如火如荼。然而，由于我國民族醫(yī)藥工業(yè)基礎薄弱，整個產業(yè)主要是以仿制為主，自主研發(fā)的新藥寥寥無幾。隨著我國加入WTO，國家對醫(yī)藥的自主創(chuàng)新高度重視，并相繼出臺了一系列政策給予扶持。特別是新修訂的《藥品注冊管理辦法》及“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專項的實施等，都明確了政策指向——由仿制向創(chuàng)新研發(fā)轉變，即致力于研制具有自主知識產權的新藥，建立和完善符合國際規(guī)范的新藥研發(fā)技術平臺，形成國家藥物創(chuàng)新體系。在政策鼓勵創(chuàng)新的大環(huán)境下，企業(yè)的新藥開發(fā)動力十足。

麗珠集團花250萬美元從韓國買下研發(fā)權，并耗時近10年、再投資一個多億研發(fā)上市的的艾普拉唑，推動了2009年麗珠業(yè)績的增長，而且產品被認為在國際主流市場具備10億美元的銷量潛力。去年底，深圳奧薩醫(yī)藥開發(fā)的我國2006年以來唯一獲批、擁有完全自主知識產權的一類心血管化學新藥“依葉”在深圳高新技術產業(yè)園區(qū)宣告投產，其將來的市場也被一致看好。白云山制藥開發(fā)的我國首只擁有知識產權的半合成頭孢菌素產品、一類新藥頭孢硫脒2009年的銷售規(guī)模做到近3個億。

當記者問及今后如何進一步提高我國新藥研發(fā)的整體水平和速度時，頭孢嗪脒的主要研發(fā)者之一、廣州白云山化學制藥廠廠長劉學斌認為：“要擺脫目前我國藥品創(chuàng)新意識、行動落后的局面，企業(yè)要有一個良好的政策環(huán)境，而且，很關鍵的一點是，要改變科研機構和產業(yè)脫節(jié)的現狀，藥企應爭取成為重大新藥創(chuàng)制的研發(fā)主體，因為企業(yè)最貼近市場，可以根據市場環(huán)境來研發(fā)新藥。”

市場可期

在回答記者所提到的，為什么要選擇在美國申請專利的問題時，陳矛認為，知識產權是企業(yè)的核心競爭力，市場競爭歸根結底就是知識產權的競爭。只有不斷研制新藥，企業(yè)才能持續(xù)發(fā)展。美國醫(yī)藥技術堪稱全世界“老大”，新藥開發(fā)一直走在世界前沿。各國醫(yī)藥開發(fā)商均將其創(chuàng)新成果獲得美國專利作為藥物開發(fā)戰(zhàn)略的重要環(huán)節(jié)。而美國的專利審查也非常嚴格，所以，每年能獲得美國專利授權的藥物鳳毛麟角。也可以說是白云山在挑戰(zhàn)自己。

以美國默沙東公司為例，2001年度，該公司共獲得美國專利授權的抗生素類藥物僅14件，其中β-內酰胺類抗生素僅2件，還集中在青酶烯而非頭孢類。根據pharmaprojets數據檢索顯示，2006~2009年，全球在研頭孢菌素類藥物僅3只。

當前，國際上新藥創(chuàng)制大致有三大類型：第一類是創(chuàng)制新穎的化學結構類型，即突破性新藥的研究開發(fā)。這一類型創(chuàng)新藥對人類社會的貢獻巨大。第二類是創(chuàng)制“me－too”新藥，即模仿性新藥的研究開發(fā)。由于尋找突破性新藥難度巨大，因此，世界各國在開展突破性新藥研究的同時，也采取模仿性創(chuàng)新。第三類是已知藥物的結構改造，即延伸性新藥的研究開發(fā)。針對已知藥物的缺陷或不足，通過化學修飾，創(chuàng)造專屬性更強、療效更好、安全性更穩(wěn)定的藥物，使其理化性質得到改善，給藥方便，穩(wěn)定性高，或者生物利用度更高。頭孢嗪脒應該屬于第三類。

據同樣是頭孢嗪脒的主要研發(fā)者之一的白云山制藥總廠副廠長朱少璇介紹，頭孢嗪脒是他們花了2年多時間、從57個新合成先導化合物中經過多方試驗篩選出的。是在頭孢硫脒的基礎上，進行了分子改造，使其成為了一只全新結構的化學物，其比頭孢硫脒的半衰期長，毒副作用少，具有良好的成藥性特征和開發(fā)應用前景，是繼頭孢硫脒后的又一只一類新藥。

朱少璇稱，頭孢嗪脒也非常幸運，由于美國對專利的審查非常嚴格，一般都要耗時3~5年，甚至是7~8年才能通過。而頭孢嗪脒的專利申請歷時3年不到就大功告成，這足以說明其創(chuàng)新性。

對于業(yè)界最為關心的頭孢嗪脒今后的市場前景如何，陳矛表示：“有了前期頭孢硫脒良好的示范效應和推廣經驗，頭孢嗪脒應該能實現市場的良性循環(huán)?！?/p>

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