我國首次實(shí)現(xiàn)青蒿素高效人工合成

　　7月4日，記者從上海交通大學(xué)獲悉，張萬斌教授領(lǐng)銜的科研團(tuán)隊(duì)歷時七年，研發(fā)出一種常規(guī)的化學(xué)合成方法，首次實(shí)現(xiàn)了抗瘧藥物青蒿素的高效人工合成，使青蒿素可以實(shí)現(xiàn)大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)，造福數(shù)億患者。

　　據(jù)張萬斌介紹，目前青蒿素的來源全部從中藥材黃花蒿中提取。全球80％的原料青蒿來自中國重慶酉陽，而且青蒿的產(chǎn)量受環(huán)境及天氣的影響較大。同時，種植黃花蒿需要大片的種植面積，消耗大量的有機(jī)溶劑，產(chǎn)生大量的廢棄物，從而造成嚴(yán)重的土地和材料資源的浪費(fèi)。

　　能不能用化學(xué)合成方法大量制造青蒿素？國內(nèi)外科學(xué)家也進(jìn)行了大量嘗試，但至今未見工業(yè)化生產(chǎn)報道。自從上世紀(jì)80年代初，周維善院士和瑞士諾華公司的研究人員分別用化學(xué)方法合成青蒿素以來，國內(nèi)外許多著名化學(xué)家進(jìn)行了長達(dá)30多年的化學(xué)合成研究，但收率低，難以產(chǎn)業(yè)化。張萬斌列了一串?dāng)?shù)字：1噸的黃花蒿，可以提取約6到8公斤的青蒿素，每公斤青蒿素達(dá)4000到6000元；而且還要產(chǎn)生大量廢料，既浪費(fèi)原料，又嚴(yán)重污染環(huán)境。因此，青蒿素作為重要戰(zhàn)略物資，其工業(yè)化生產(chǎn)一直是國際醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)界所面臨的挑戰(zhàn)。因?yàn)椴荒艽笠?guī)模工業(yè)化生產(chǎn)和高昂的提取成本，青蒿素的價格不菲。

　　從2005年開始，張萬斌領(lǐng)銜的團(tuán)隊(duì)使用他們所發(fā)現(xiàn)的一種特定催化劑，將青蒿酸還原后所得到的二氫青蒿素經(jīng)過一個無需光照的常規(guī)合成途徑，即可方便高效地得到過氧化二氫青蒿酸。然后，經(jīng)氧化重排可高收率地得到青蒿素。該方法合成路線短，收率高。因?yàn)闊o需光照等特殊化學(xué)反應(yīng)條件，適合于大規(guī)模的工業(yè)化生產(chǎn)。

　　該成果的重大突破之點(diǎn)在于：原料可由提取青蒿素的廢料或單糖生物發(fā)酵所得，采用關(guān)鍵的催化劑得以實(shí)現(xiàn)常規(guī)化學(xué)合成，便于規(guī)模化、工業(yè)化生產(chǎn)。同時，以接近60％的高收率得到青蒿素，合成效率高。成果有望解決困擾世界醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)界30多年的青蒿素高效人工合成重大難題，使青蒿素類藥物更加便宜、易得。

　　目前，這一成果準(zhǔn)備申請國際專利。團(tuán)隊(duì)成員將盡快增加實(shí)驗(yàn)場地，擴(kuò)大研發(fā)人員隊(duì)伍，策劃中試放大及產(chǎn)業(yè)化方案，加速推進(jìn)產(chǎn)業(yè)化進(jìn)程。

來源：新華社

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